252
59
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T25283 |
Cytochrome P450 2C9
Cyp2C9,Human cytochrome P450 2C9,Cytochrome P 450 2C9,S-Mephenytoin 4-hydroxylase |
||
Cytochrome P450 2C9 is a cytochrome P-450 subtype that possesses specificity for acidic xenobiotics. It oxidizes a wide range of important clinical drugs under the categories of nonsteroidal anti-inflammatory agents, anticoagulants, hypoglycemic agents, a | |||
T17022 |
Tebuconazole
|
P450; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂,可抑制 CYP51,对白色念珠菌 CYP51 和truncated Homo sapiens CYP51 的IC50分别为 0.9 和 1.3 μM。 | |||
T21482 |
Uniconazole
|
P450; ROS Kinase | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Uniconazole 是植物生长调节剂,能够抑制细胞色素 P450 707As (Ki=68 nM)。他是分解脱落酸的酶家族成员,能够抑制赤霉素和甾醇的生物合成。 | |||
TP2238 |
Cytochrome P450 CYP1B1 (190-198) [Homo sapiens]
|
Others | Others |
Cytochrome c is a small heme protein found loosely associated with the inner membrane of the mitochondrion. Cytochromes c from certain eukaryotes, including plants and fungi but not higher animals, contains methylated lysine residues at specific positions | |||
T10953 |
Dafadine-A
|
P450 | Metabolism |
Dafadine-A 是dafadine 的类似物,是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂,同时对哺乳动物的CYP27A1具有抑制作用。 | |||
T7410 |
Furafylline
呋拉茶碱,呋喃茶碱 |
P450 | Metabolism |
Furafylline 是有选择性的人细胞色素P450IA2抑制剂(IC50:0.07 μM)。 | |||
T21529 |
(S)-Mephenytoin
|
Others | Others |
(S)-Mephenytoin 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 作为细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物,可用于分析细胞色素 P450 代谢。 | |||
T27617 |
Inz-1
|
P450 | Metabolism |
Inz-1 是一种有效的真菌特异性线粒体细胞色素 bc1 抑制剂,对酵母和人类的 IC50 分别为 8.092 和 45.320 μM。 Inz-1 可逆转氟康唑或其他三唑类抗真菌药对致病性真菌白色念珠菌的耐药性。 | |||
T11991 |
Mefentrifluconazole
|
P450; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Mefentrifluconazole 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的真菌 CYP51 (Kd= 0.5 nM) 抑制剂,但对人芳香酶的抑制活性较低,IC50值为0.92 μM。它是一种新型唑类衍生物,用作农用广谱抗真菌剂。 | |||
T1650 |
Chlorzoxazone
Paraflex,Chlorzoxazon,氯唑沙宗 |
P450; Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。 | |||
T14841 |
BVT948
|
Phosphatase; P450; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。 | |||
T16412 |
Oteseconazole
VT-1161 |
P450; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Oteseconazole (VT-1161) 是一种口服有效的抗真菌剂,结合并抑制白色念球菌的 CYP51,Kd 值小于 39 nM。 | |||
T80057 |
Cytochrome P450 reductase
|
||
Cytochrome P450reductase,一种NADPH-细胞色素还原酶,发挥作用于促进芳香酶构象,以最适合底物结合。 | |||
T6260 |
AMG-208
AMG 208 |
P450; c-Met/HGFR | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂,对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。 | |||
T6216 |
Abiraterone
阿比特龙,CB-7598 |
P450 | Metabolism |
Abiraterone (CB-7598) 是不可逆的CYP17A1抑制剂,具有抗雄激素作用,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶 (IC50:2.5 nM) 和 17,20-裂合酶 (IC50:15 nM) 活性。 | |||
T1491 |
Atovaquone
Atavaquone,阿托伐醌 |
Others; P450; Dehydrogenase; Antibiotic; Parasite | Metabolism; Microbiology/Virology; Others |
Atovaquone (Atavaquone) 是具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素bc1复合物的抑制剂。它抑制人类和P. falciparum 细胞色素bc1活性,IC50值分别为 460 nM 和 2.0 nM。它有抗疟作用,有潜力用于疟疾、弓形体病、肺孢子虫肺炎和巴贝斯虫病的相关研究。 | |||
T7618 |
Pyributicarb
TSH-888,稗草畏 |
P450 | Metabolism |
Pyributicarb (TSH-888) 是氨基甲酸酯型除草剂,能够有效激活CYP3A4基因及人类孕烷 X 受体。 | |||
T7788 |
2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane
|
Others | Others |
2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种具有可逆性、选择性的人 CYP2B6抑制剂,其 IC50为 5.1 μM,Ki 为 5.6。它对 CYP2D6 、CYP3A 均有抑制作用,且 IC50值分别为74 μM、200 μM。 | |||
T3585 |
TMS
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene,2,3',4,5'-Tetramethoxystilbene |
P450 | Metabolism |
TMS (2,3',4,5'-Tetramethoxystilbene) 是一种白藜芦醇的甲基化衍生物,也是具有选择性的CYP1B1竞争性抑制剂,其IC50=6 nM,Ki=3 nM。它对 CYP1A1 (IC50:300 nM) 及 CYP1A2 (IC50:3.1 μM) 的抑制作用较小。它具有抗癌作用。 | |||
T1403 |
Climbazole
甘宝素,BAY-e 6975 |
Antibiotic; Antifungal | Microbiology/Virology |
Climbazole (BAY-e 6975) 是一种广谱咪唑类抗真菌剂,具有去屑功效。它还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。 | |||
T9043 |
AS1810722
|
P450; STAT | JAK/STAT signaling; Metabolism; Stem Cells |
AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为 1.9 nM。它是一种稠合双环嘧啶衍生物,对有良好的CYP3A4抑制作用,具有用于过敏性疾病,如哮喘和特应性疾病的研究潜力。 | |||
T4190 |
Ticlopidine
PCR 5332,Ticlid,噻氯匹定 |
ATPase; Adiponectin receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel |
Ticlopidine (PCR 5332) 是抗血栓前药。它是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂,抑制 CYP2C9 及 CYP3A4。他是变构CD39的非竞争性抑制剂,能够阻断 NTPDase 同工酶,对NTPDase2和NTPDase3的IC50分别为 170 µM 和 149 µM。 | |||
T2196 |
Fipronil
氟虫腈,Fluocyanobenpyrazole,Termidor |
P450; GluCls; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂,可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中,它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。 | |||
T1149 |
Fenofibrate
Procetofen,非诺贝特,Lipanthyl,Lipantil |
P450; PPAR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种选择性PPARα激动剂,EC50为 30 μM。它是一种合成的苯氧基异丁酸衍生物和前药,具有抗高血脂活性。它抑制细胞色素 P450 亚型, 对CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为 0.2、0.7、9.7、4.8 和 142.1 μM。 | |||
T4188 |
SDZ285428
SDZ285-428 |
P450; Parasite; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
SDZ285428 是一种CYP51抑制剂。 | |||
T12171 |
Nampt-IN-5
|
P450; NAMPT | Metabolism |
Nampt-IN-5 是烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂。它可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。它还抑制 CYP3A4 活性。 | |||
T4498 |
Stiripentol
斯利潘托,BCX2600,Diacomit |
P450 | Metabolism |
Stiripentol (BCX2600) 是抗惊厥剂,对 CYP3A4 (非竞争性) 及 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化具有抑制作用。 | |||
T0922 |
Zoxazolamine
NSC 24995,Contrazole,氯苯恶唑胺,苯并恶唑胺 |
Others | Others |
Zoxazolamine (NSC-24995) 是排尿酸和肌肉松弛剂,被广泛用于药物测试,可作为啮齿动物细胞色素 P-450 活性变化的方便指标。 | |||
T13601 |
CDD3506
1-TRITYL-1H-IMIDAZOL-4-AMINE |
P450 | Metabolism |
CDD3506 (1-TRITYL-1H-IMIDAZOL-4-AMINE) 能够诱导肝CYP3A 的活动,增强高密度脂蛋白胆固醇的水平。 | |||
T6215 |
Abiraterone Acetate
Zytiga,乙酸阿比特龙酯,CB7630 |
P450 | Metabolism |
Abiraterone Acetate (CB7630) 是一种具有口服活性的、不可逆的 CYP17A1选择性抑制剂,具有抗雄激素作用。它是 Abiraterone 的前药。 | |||
T1434 |
Clarithromycin
A-56268,克拉霉素 |
P450; ribosome; MRP; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology |
Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。 | |||
T13600 |
CDD3505
4-nitro-1-trityl-1H-imidazole |
P450 | Metabolism |
CDD3505 (4-nitro-1-trityl-1H-imidazole) 能够诱导肝CYP3A 的活动,增强高密度脂蛋白胆固醇的水平。 | |||
T2088 |
APD668
APD 668 |
GPR; P450; Potassium Channel | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
APD668 是选择性的,口服有效的GPR119激动剂,对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。 | |||
T7370 |
Talarozole
R115866,他拉罗唑 |
Others; P450; Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Others |
Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂,可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。 | |||
T21425 |
Mephenytoin
Mesantoin,Methoin,Insulton,Phenantoin,美芬妥因,Methylphenetoin |
P450 | Metabolism |
Mephenytoin (Phenantoin) 是 CYP2C19 及 CYP2B6 的底物,是一种抗惊厥剂。 | |||
T14186 |
17-ODYA
17-十八炔酸,Alkynyl Stearic Acid |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
17-ODYA (Alkynyl Stearic Acid) 是 CYP450 ω-羟化酶抑制剂。它能够抑制与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE 、dihydroxyeicosatrienoic acids、epoxyeicosatrienoic acids。它可以改善异丙肾上腺素诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。 | |||
T2397 |
Topiroxostat
托匹司他,FYX-051 |
P450; ROS; Xanthine Oxidase | Immunology/Inflammation; Metabolism |
Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50=5.3 nM,Ki=5.7 nM。它还表现出弱的CYP3A4抑制活性 (18.6%)。它有用于高尿酸血症的研究潜力。 | |||
T3610 |
Ranitidine
雷尼替丁,HSDB 3925,Ranitidin |
P450; Antibacterial; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Ranitidine (HSDB 3925) 是一种选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体拮抗剂,IC50为 3.3 μM。它还一种是CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂,可抑制胃液分泌。 | |||
T0679 |
Ketoconazole
R-41400,Xolegel,(±)-Ketoconazol,酮康唑,Extina |
NADPH-oxidase; P450; Hydroxylase; Antifungal; Ras | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology |
Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂。 | |||
T0865 |
Ranitidine Hydrochloride
AH19065,盐酸雷尼替丁 |
P450; Antibacterial; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Ranitidine Hydrochloride (AH19065) 是一种具有口服活性的组胺 H2 受体选择性拮抗剂,IC50为 3.3 μM。它还是一种CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂,可抑制胃液分泌。 | |||
T9054 |
RO6889678
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HBV | Microbiology/Virology |
RO6889678 是高效的 HBV 衣壳结构抑制剂,其吸收、分布、代谢和排泄特征较为复杂。它可通过 CYP3A4 介导的氧化作用进行代谢,以及通过 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。它是一种诱导剂,可作用于人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白。 | |||
T6246 |
Cobicistat
Tybost,GS-9350,考西司他 |
P450; HIV Protease | Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Cobicistat (GS-9350) 是一种细胞色素酶P450 3A 的选择性抑制剂,IC50值为30-285 nM。它是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 药物的吸收。 | |||
T1540 |
Doxepin hydrochloride
Toruan,Doxepin HCl,Aponal,Novoxapin,盐酸多塞平 |
P450; Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; AChR; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Doxepin hydrochloride (Aponal) 是一种可口服的三环抗抑郁剂,是选择性组胺受体 H1拮抗剂。它也是 CYP450抑制剂,抑制 CYP450 2C19和 CYP450 1A2。 | |||
T21507 |
7-Ethoxyresorufin
Resorufin ethyl ether,乙氧基试卤灵 |
P450; NO Synthase | Immunology/Inflammation; Metabolism |
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂,同时对 NO 合酶具有抑制作用。 | |||
T19526 |
Pradefovir mesylate
Pradefovir mesilate,Remofovir mesylate,Hepavir B,甲磺酸帕拉德福韦 |
P450 | Metabolism |
Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。 | |||
T0765 |
Fomepizole
Antizol-Vet,4-甲基吡唑,甲吡唑,4-Methylpyrazole,Antizol |
P450; CAT; AChR | Metabolism; Neuroscience; oxidation-reduction |
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。它是乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 竞争性抑制剂。它能够阻断甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。它具有成为乙二醇或甲醇中毒的解毒剂的潜力。 | |||
T7699 |
AZD7325
AZD-7325 |
P450; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
AZD7325 (AZD-7325) 是具有口服活性的α2和α3受体正向别构调节剂,Ki 分别是 0.3 和 1.3 nM。它是中等 CYP1A2和强效 CYP3A4诱导剂,有用于焦虑和 dravet 综合征相关的研究潜力。 | |||
T8937 |
Soticlestat
TAK-935,OV935 |
P450 | Metabolism |
Soticlestat (OV935) 是一种首创的、口服有活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 选择性抑制剂。它可用于研究癫痫综合征。 | |||
T1290 |
Oxiconazole nitrate
硝酸奥昔康唑,Ro 13-8996 |
Others; Antibiotic; Antifection; Antifungal | Microbiology/Virology; Others |
Oxiconazole nitrate (Ro 13-8996) 是广谱抗真菌药物,抑制T. tonsurans 和T.rubrum 的生长,MIC90值分别为 0.25 和 0.5 μg/mL。 | |||
T1415 |
Gemfibrozil
吉非罗齐,CI-719,Jezil,Decrelip,Lopid |
P450; Adrenergic Receptor; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂,可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂,对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6S1894 |
Linderane
|
P450 | Metabolism |
Linderane 分离自 Lindera strychnifolia,能够不可逆的抑制 cytochrome P450 2C9。它具有抗痉挛及缓解疼痛的功能。 | |||
T3818 |
Fraxinol
|
Others; P450 | Metabolism; Others |
Fraxinol 是一种分离自半边莲中的化合物。 | |||
T8038 |
7-Ethoxy-4-Methylcoumarin
|
Others | Others |
7-Ethoxy-4-Methylcoumarin 具有独特气味的芳香化合物。它被认为是细胞中酶的抑制剂,已被用于酶抑制的研究,并已被用于研究各种药物对人体的影响。 | |||
T3696 |
polygalaxanthone III
|
Others; P450 | Metabolism; Others |
Polygalaxanthone III 提取自远志polygala tenuifolia wild,可抑制CYP450酶。它能够抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化(IC50:50.56μM)。 | |||
T5594 |
Cedrol
|
P450; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Cedrol 是一种雪松烷倍半萜类叔醇,抑制细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2B6 和 CYP3A4,Kis 分别为 0.9 和 3.4 μM,具有抗炎,抗脓毒,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,杀虫和抗真菌活性。 | |||
T3669 |
Curcumenol
(+)-Curcumenol,莪术醇 |
P450 | Metabolism |
Curcumenol ((+)-Curcumenol) 提取具有药用价值的 Curcuma zedoaria,是高效的 CYP3A4抑制剂(IC50=12.6 μM),具有神经抗肿瘤、保护、抗炎、和保肝的作用。它在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中,抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化及 p38 MAPK 信号通路。 | |||
T7970 |
7-Ethoxycoumarin
|
Others | Others |
7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450(CYP) 的底物,现已被应用于多种 CYP 的功能表征。 | |||
T2854 |
Phillyrin
Forsythin,连翘苷 |
P450; Influenza Virus; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Phillyrin (Forsythin) 是从连翘中分离出来的一种天然产物,具有抗甲型流感病毒的活性,以及抗菌和消炎作用。 | |||
TQ0191 |
Dihydromethysticin
二氢麻醉椒素,(+)-Dihydromethysticin |
P450 | Metabolism |
Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) 是一种卡伐内酯,发现于 Piper methysticum 中。,它能够显著诱导 CYP3A23 的活性。 | |||
TN1650 |
Friedelin
软木三萜酮,无羁萜 |
P450; NOS; Caspase; Prostaglandin Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Friedelin 是分离自 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子。它是 CYP3A4的非竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为10.79 μM 和 6.16 μM,也是 CYP2E1的竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。 | |||
T0595 |
Naringin
Naringoside,柚皮苷 |
Mitophagy; P450; Endogenous Metabolite; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Naringin (Naringoside) 是一种黄烷酮糖苷,有抗氧化活性、降血脂、抗癌和抑制细胞色素P450酶的药理作用。 | |||
T3149 |
Salvianolic Acid C
丹酚酸C,丹酚酸 C |
Others; P450 | Metabolism; Others |
Salvianolic acid C 是一种细胞色素 P4502C8(CYP2C8)的非竞争性抑制剂及细胞色素 P4502J2(CYP2J2)中等强度的混合抑制剂,对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。 | |||
T2926 |
Schizandrin A
|
P450; Virus Protease; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology |
Schisandrin A 是一种从东方药物五味子中提取的主要有效成分,抑制 CYP3A 活性,IC50 分别为 6.60 μM 和 Ki 为 5.83 μM。 | |||
T5S2343 |
Acetylshikonin
乙酰紫草素,Acetyl shikonin |
Others; P450; AChE | Metabolism; Neuroscience; Others |
Acetylshikonin 来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。 | |||
T5778 |
5,7-DIMETHOXYFLAVONE
|
Anti-infection; P450 | Metabolism; Microbiology/Virology |
5,7-Dimethoxyflavone 是一种 Kaempferia parviflora 的主要成分,具有抗肿瘤、抗肥胖及抗炎活性。它对细胞色素 P450 (CYP) 3As 具有抑制作用,也是抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂。 | |||
TN1078 |
Seneciphylline
千里光菲灵碱,千里光非灵 |
P450; GST | Metabolism; oxidation-reduction |
Seneciphylline 是一种有毒的吡咯烷核生物碱,存在于千里光植物中。它显著增加了环氧水合酶和谷胱甘肽-S-转移酶的特性,但导致细胞色素 P-450 和相关单加氧酶特性的抑制。 | |||
T2770 |
Gentiopicroside
Gentiopicrin,龙胆苦甙,龙胆苦苷 |
P450; HCV Protease | Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Gentiopicroside (Gentiopicrin) 是天然环烯醚萜苷,具有抗炎和抗氧化活性。它抑制P450的活性,对 CYP2A6 的 IC50和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM, | |||
T3668 |
Galangin
Norizalpinin,高良姜素,3,5,7-Trihydroxyflavone |
ERK; P450; NF-κB; Autophagy | Autophagy; MAPK; Metabolism; NF-κB |
Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。 | |||
T1704 |
Diosmetin
Luteolin 4-methyl ether,香叶木素 |
P450; Trk receptor | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮,能够抑制人CYP1A 酶活性,在HepG2细胞的IC50值为40 μM。 | |||
T5786 |
TETRAHYDROPIPERINE
四氢胡椒碱,Cosmoperine |
P450; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Tetrahydropiperine (Cosmoperine) 是胡椒碱的环己基类似物,也是一种天然芳基戊酰胺,从Piper longum 分离得到。它对细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH;IC50=23 µM)具有抑制作用。 | |||
T3776 |
Rhapontigenin
丹叶大黄素,Protigenin |
P450; Antibacterial; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Rhapontigenin (Protigenin) 是一种基于机制的选择性细胞色素 P450 1A1 (IC50: 400 nM) 灭活剂。它是一种芳烃羟化酶,可激活作为致癌物质的多环芳烃。它是白藜芦醇的天然类似物,具有抗癌,抗氧化剂,抗真菌和抗菌活性。 | |||
T2143 |
Bergapten
5-Methoxypsoralen,佛手柑内酯,香柑内酯 |
P450; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Bergapten (5-Methoxypsoralen) 是白芷中的一种香豆素,也是一种补骨脂素,可抑制细胞复制。 | |||
T8079 |
α-Terpinyl acetate
乙酸松油酯,Terpinyl Acetate |
Others; P450 | Metabolism; Others |
α-Terpinyl acetate 是一种单萜酯,分离自 Laurus nobilis L.精油。它是P450 2B6的竞争性底物,与其活性部位结合的Kd 值为 5.4 μM 。 | |||
T5S0669 |
Bergamottin
5-Geranoxypsoralen,Bergamotine,Bergaptin,佛手柑素 |
P450 | Metabolism |
Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) 是竞争性CYP1A1抑制剂(Ki:10.703 nM)。 | |||
T7938 |
Quinidine
奎尼丁,奎宁树 |
Parasite | Microbiology/Virology |
Quinidine 是一种抗心律失常剂,也是 K+通道的有效阻断剂,其 IC50值为 19.9 μM。它是一种选择性细胞色素 P450db 的有效抑制剂,也可研究疟疾。 | |||
T11218 |
ε-Viniferin
epsilon-Viniferin,Epsilon-白藜芦醇脱氢二聚体 |
P450 | Metabolism |
ε-Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera,是 Resveratrol 的二聚体,能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM,具有抗氧化作用。 | |||
T3401 |
Ginsenoside F1
人参皂苷 F1,20(S)-Ginsenoside F1 |
P450; Endogenous Metabolite | Metabolism |
Ginsenoside F1 (20(S)-Ginsenoside F1) 是一种 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,它竞争性抑制CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。 | |||
T3736 |
Olivetol
橄榄醇,5-Pentylresorcinol,5-n-Amylresorcinol,3,5-二羟基戊苯 |
Cannabinoid Receptor; P450; IκB/IKK | GPCR/G Protein; Metabolism; NF-κB |
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。 | |||
TJS1159 |
Chrysosplenetin
猫眼草黄素,Chrysosptertin B |
P450; Ferroptosis; P-gp | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 | |||
T3797 |
Isosilybin
Isosilybinin,Isosilibinin,异水飞蓟宾,Silymarin,Silybin B,Q-100795 |
P450 | Metabolism |
Isosilybin (Isosilibinin) 是一种类黄酮,来源于乳蓟;能够抑制CYP3A4诱导(IC50:74 μM)。 | |||
T2S1434 |
Bergaptol
5-Hydroxyfuranocoumarin,4-Hydroxybergapten,5-羟基-6,7-呋喃并香豆素,5-Hydroxypsoralen |
P450 | Metabolism |
Bergaptol (4-Hydroxybergapten) 是CYP3A4酶脱苄基作用的抑制剂(IC50:24.92 uM),具有抗癌、抗增殖作用。 | |||
T3735 |
Tetrahydrocurcumin
Sabiwhite,Tetrahydrodiferuloylmethane,四氢姜黄素,HZIV 81-2,Tetrahydro Curcumin |
P450; Endogenous Metabolite; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Tetrahydrocurcumin (HZIV 81-2) 是从姜黄中发现的一种天然产物,是姜黄素的主要代谢产物,可抑制 CYP2C9和 CYP3A4,具有很强的抗氧化和心脏保护作用。 | |||
T1011 |
Itraconazole
伊曲康唑,R51211 |
P450; Hedgehog/Smoothened; Antibiotic; Autophagy; Antifungal | Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Itraconazole (R51211) 是三唑类抗真菌药,也是口服活性的Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein 抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。 | |||
TN6848 |
Piperonylic acid
胡椒酸,2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid |
P450 | Metabolism |
Piperonylic acid (2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid) 是一种具有亚甲二氧基活性的天然分子,与反式肉桂酸结构相似,可作为选择性反式肉桂酸 4-羟化酶的灭活剂。 | |||
T7132 |
(Rac)-Brassinazole
BRASSINAZOLE,3-(4-氯苯基)-1-甲基-1-苯基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-丙醇,(Rac)-芸苔素唑 |
P450 | Metabolism |
(Rac)-Brassinazole 是三唑型化合物,是油菜素甾醇 (BR) 生物合成抑制剂。它能够增强 CYP90B 在 BR 生物合成中的抑制作用。 | |||
T7056 |
Dronedarone
决奈达隆,SR 33589 |
P450; Potassium Channel; Calcium Channel; Sodium Channel; Adrenergic Receptor; AChR; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。 | |||
T3811 |
Ginsenoside C-K
20(S)-人参皂苷 C-K,Ginsenoside compound K,Ginsenoside K,人参皂苷 C-K |
P450; cell cycle arrest; COX; NO Synthase | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Ginsenoside C-K (Ginsenoside K) 是 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物,可通过抑制诱生型一氧化氮合酶和COX-2来发挥抗炎作用。它在人肝微粒体中抑制CYP2C9和CYP2A6活性,IC50分别为 32.0±3.6 和 63.6±4.2 μM。 | |||
T2878 |
Ginsenoside Rd
Panaxoside Rd,Sanchinoside Rd,人参皂苷Rd,人参皂苷 Rd,Gypenoside VIII |
P450; Calcium Channel; NF-κB; COX; Endogenous Metabolite | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Ginsenoside Rd (Gypenoside VIII) 抑制 TNFα 诱导的NF-κB 转录活性,还抑制COX-2和iNOSmRNA 的表达。它抑制CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4和CYP2C9,也抑制Ca2+内流,有可能抑制或阻止肿瘤生长。 | |||
T6S0923 |
Hypericin
Hypericine,金丝桃素,Cyclosan |
Apoptosis; Antiviral; Influenza Virus; Tyrosine Kinases; Antibacterial; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Hypericin (Cyclosan) 是贯叶连翘的提取物,有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁作用。 | |||
T2175 |
Apigenin
C.I. Natural Yellow 1,4',5,7-Trihydroxyflavone,NSC 83244,金银花,Apigenol,芹菜素,LY 080400 |
P450; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Apigenin (NSC 83244) 是从韩信草中提取的一种天然产物,是一种竞争性CYP2C9抑制剂,Ki 为 2 μM。它被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠药。 | |||
T5582 |
β-Apo-8'-carotenal
ψ-胡萝卜醛,trans-β-apo-8'-carotenal,BETA-阿朴-8'-胡萝卜醛,Apocarotenal |
Others; P450 | Metabolism; Others |
β-Apo-8'-carotenal (Apocarotenal) 是一种存在于许多蔬菜、水果中的维生素原 A 类胡萝卜素,是大鼠CYP1A1和CYP1A2的诱导剂。 | |||
T8125 |
Quinidine sulfate dihydrate
硫酸奎尼宁,硫酸奎尼丁二水合物,Chinidin Sodium,β-quinine Sodium,Pitayine Sodium,Quinidine sulfate |
P450 | Metabolism |
Quinidine sulfate dihydrate (Pitayine Sodium) 是抗心律失常剂,能够阻断 K+通道(IC50:19.9 μM)。它是细胞色素 P450db 的选择性抑制剂,可用于研究疟疾。 | |||
T6S1917 |
Schisandrol B
Gomisin A,TJN-101,Besigomsin,五味子醇乙,Gamma-Schisandrin,戈米辛A,Schizandrol B,Wuweizi alcohol-B |
P450; Reactive Oxygen Species; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Schisandrol B (Besigomsin) 是华中五味子的主要活性成分,具有保肝、抗炎、抗糖尿病和抗氧化的作用。它抑制活性氧的产生,也抑制 P-糖蛋白和CYP3A 的活性。 | |||
TN6736 |
Dihydrolanosterol
24,25-Dihydrolanosterol,Lanostenol,二氢羊毛甾醇 |
Others | Others |
Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol) 是一种 CYP51 的底物,能够阻碍胆固醇的合成。 | |||
T11680 |
Isoasatone A
|
P450 | Metabolism |
Isoasatone A 是一种具有抗虫作用的天然产物,分离自Heterotropa takaoiM。它作用于细胞色素 P450 单加氧酶和谷胱甘肽转移酶,产生抗S. litura 作用。 | |||
Fr13756 |
Isonicotinic acid
|
Endogenous Metabolite; Drug Metabolite | Metabolism |
Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。Isoniazid 通过肼解转化为 Isonicotinic acid。 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化可以通过细胞色素 P450 酶催化。 | |||
TN1011 |
Rhodionin
|
P450; AChE | Metabolism; Neuroscience |
Rhodionin 是从红景天的根中分离的特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50=0.761 μM,Ki=0.769 μM。它有 DPPH 自由基清除活性,IC50为 19.49 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶,IC50范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。 | |||
T0610 |
Piceatannol
白皮杉醇,trans-Piceatannol,Astringenin |
Apoptosis; Serine/threonin kinase; PKA; Syk; PKC; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。 | |||
T1153 |
Trimethoprim
NIH 204,BW 56-72,甲氧苄啶,NSC-106568 |
DHFR; DNA/RNA Synthesis; Antifolate; Antibacterial; Antibiotic | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology |
Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素,也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性,可用于尿路感染,肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。 | |||
T2940 |
6-Hydroxyflavone
6-羟基黄酮,6-HF |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。 | |||
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